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布加替尼(AP26113)适应症是什么呢?布吉他滨是第四代肺癌靶向藥物,可以用于治 疗克唑替尼治 疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者,也可以用于治 疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。可以说是非常多肺癌群体最后的救命稻草。


克唑替尼是第一个专门靶向ALK的藥物,美FDA于2011年批准使用。尽管大多数晚期ALK阳性NSCLC患者最初受益于克唑替尼,但通常在治 疗后1年内再次进展。研究中,患者随机分配接受布吉他滨或克唑替尼。该研究评估了布加替尼(AP26113)相比克唑替尼的疗效和安全性,主要终点为无进展生存期(PFS)。无进展生存期即患者开始治 疗后疾病没有出现进展的时间长度。次要终点为按照RECIST v1.1评估的客观反应率(ORR)、ORR、PFS、总生存期(OS)、安全性和耐受性。

在首次中期分析的数据截止时(2018年2月19日),布加替尼(AP26113)和克唑替尼治 疗组的中位随访时间为11.0个月和9.3个月,两个组分别有69%和43%的患者仍在接受藥物治 疗。临床数据显示,布吉他滨在一线治 疗中显著优于克唑替尼,使疾病进展或风险显著减少一半以上,尤其是在中活性显著,有望成为一线治 疗的关键藥物。2017年4月,布加替尼(AP26113)获得美FDA加速批准用于克唑替尼治 疗后进展或不耐受的ALK+转移性NSCLC患者,是目前唯一一个能把克唑替尼耐藥患者PFS延长超过一年的抗癌藥。

前不久公布的临床研究显示,在 ALK阳性的非小肺癌患者当中,克唑替尼的总体有效率在60%左右;而对于包含接受和未接受克唑替尼治 疗的患者,布加替尼(AP26113)的总体有效率高达73%。针对转移的患者,布吉他滨的客观缓解率能达到78%,而以往的一线用藥克唑替尼只能达到29%。两组数据表明布吉他滨用于治 疗肺癌的效果还是非常不错的。
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